Гомеопатические препараты с антиандрогенным действием. Лечение гиперандрогении у женщин

Для лечения гиперандрогении у женщин как основного фактора формирования угревой болезни, должны использоваться препараты, подавляющие гиперандрогению или иначе антиандрогены. В этом плане наиболее широко применяются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). В состав всех КОК входят 2 компонента:

• Этинилэстрадиол. По количеству этого компонента все КОК подразделяются на высокодозированные (50 мкг этинилэстрадиола/сут), низкодозированные (30-35 мкг/сут) и микродозированные (15-20 мкг/сут)
• Гестагеновый компонент. Синтетические гестагены, которые входят в состав КОК, могут быть производными или тестостерона (19-норстероиды), или прогестерона (ципротеронацетат и др), или спиронолактона (дроспиренон)

Действие синтетического этинилэстрадиола максимально приближено к действию эстрадиола. Этинилэстрадиол блокирует выброс фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов гипофиза , подавляя овуляцию, способствует пролиферации эндометрия (слизистой оболочки матки), стимулирует синтез белков печени. Побочный эффект – задерживает натрий и воду в организме в результате активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Свойства гестагеновых компонентов зависят от структуры. Побочное действие гестагенов – производных 19- норстероидов проявляется в остаточной андрогенной активности:

• Стимулируют андроген-рецепторы
• Вытесняют тестостерон из связи с ССГ и тем самым повышают уровень свободного тестостерона в крови
• Угнетают выработку ССГ в печени, также повышая концентрацию свободного тестостерона

Проявляется это появлением угревой сыпи, повышением уровня холестерина и риска развития атеросклероза, повышением риска развития сахарного диабета и усилением анаболических процессов в организме, наращивания мышечной или жировой массы.

С учётом действия гестагенового компонента для лечения акне рекомендованы следующие препараты.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), обладающие антиандрогенной активностью.

В дерматологической практике с учётом противоугревого действия применяются КОК, содержащие гестагеновый компонент с антиандрогенной активностью. К ним относятся препараты, которые выпускает немецкая компания “Schering”:

• “Диане-35” (0,035 мг этинилэстрадиола и 2 мг ципротеронацетата),
• “Жанин” (0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста),
• “Ярина” (0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона),
• “Андрокур” (10 или 50 мг ципротеронацетата).

Все перечисленные препараты зарегистрированы в Российской Федерации.

Диане-35.

Ципротеронацетат (гестагеновый компонент), входящий в состав «Диане-35», совместно с этинилэстрадиолом подавляет:

• выброс лютеинизирующего гормона гипофизом,
• выделение андрогенов яичниками, надпочечниками.

Ципротеронацетат.

• не вытесняет тестостерон из связи с секссвязывающим глобулином (стероидсвязывающим,ССГ), и не повышает уровень свободного тестостерона в крови,
• более того, он способствует выработке ССГ печенью, тем самым снижая уровень свободного тестостерона в крови,
• наиболее важно, что ципротеронацетат блокирует кожные рецепторы к андрогенам и не даёт дигидротестостерону (самый активный андроген, который и является стимулятором образования кожного сала, вызывающего угревые высыпания) связываться с ними,
• а также подавляет активность фермента 5альфа-редуктазы 1 типа, блокируя образование дигидротестостерона из тестостерона.
• Обладая периферическим воздействием ципротеронацетат подавляет андрогены не только яичников и надпочечников, но также и те, которые образуются в коже и жировой ткани.

Для повышения эффективности лечения “Диане-35” назначают в сочетании с препаратом “Андрокур”: “Диане-35” принимают начиная с 1-го дня менструального цикла в течение 21 дня, делая 7-дневный перерыв. В течение первых 15 дней цикла назначают “Андрокур” в дозе 10–50 мг до достижения терапевтического эффекта, переходя затем на монотерапию “Диане-35”

Жанин.

В состав препарата «Жанин» в качестве гестагенового компонента входит диеногест. Его действие сходно с действием естественного прогестерона. Антиандрогенное действие «Жанина» заключается в следующем:

• Подавляет продукцию андрогенов в яичниках.
• Подавляет действие фермента 5альфа-редуктазы 1 типа в коже.
• Не вытесняет тестостерон из связи с секссвязывающим глобулином (стероидсвязывающим, ССГ).
• Способствует образованию ССГ в печени и снижению уровня свободного тестостерона в крови.

«Жанин» не влияет на синтез гонадотропных гормонов ФСГ и ЛГ.

Ярина.

Гестаген дроспиренон – производное спиронолактона. Спиронолактон (торговое наименование в России верошпирон) блокирует кожные рецепторы к андрогенам. В этом проявляется его антиандрогенное действие. Но способность дроспиренона блокировать рецепторы к андрогенам немного ниже, чем у ципротеронацетата (гестагеновый компонент «Диане-35).

Спиронолактон вызывает нарушения менструального цикла, поэтому для лечения угревой болезни рекомендован к приёму женщинам старше 30 лет в суточной дозе 200 мг в сочетании с комбинированными оральными контрацептивами (для нормализации менструального цикла). Немецкий препарат «Ярина» содержит 0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона и обеспечивает противоугревой эффект без тех побочных эффектов, которые вызывает монотерапия спиронолактоном. Препарат «Ярина»:

• блокирует кожные рецепторы к андрогенам (действие дроспиренона),
• подавляет синтез фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов гипофиза,
• не вытесняет тестостерон из связи с ССГ,
• стимулирует синтез ССГ в печени, самым снижая уровень свободного тестостерона в крови.

Дроспиренон подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поэтому препарат «Ярина» рекомендуется женщинам с обострением угревых высыпаний во второй половине менструального цикла (за счёт отёка тканей фолликула) и страдающим увеличением массы тела, отёками за счёт задержки жидкости в организме. Задерживают жидкость в организме комбинированные оральные контрацептивы (КОК), в состав которых входит эстрадиол, прогестерон и этинилэстрадиол, которые активируют ренин-ангиотензин-альдостероновой систему.

Система оценки тяжести угревой болезни (акне).

1 степень – наличие комедонов (чёрных точек) и не более 10 папул (плотные узелки на коже).

2 степень – наличие комедонов, папул и не более 5 пустул (гнойничков).

3 степень – наличие комедонов, сыпь из папул и пустул и до 5 узлов.

4 степень – выраженное воспаление в глубоких слоях кожи с множественными болезненными узлами и кистами.

Исследования показывают, что «Диане-35» показан женщинам с третьей степенью тяжести угревой болезни, а «Жанин» - со второй степенью. Тем же, кто отмечает обострение во вторую половину менструального цикла, лечение рекомендуется начинать с «Ярины». Следует понимать, что видимое улучшение наступит после третьего месяца лечения. Перечисленные препараты нормализуют менструальный цикл и не вызывают увеличение массы тела, а «Ярина» даже способствует его снижению. Лечение следует продолжать не менее полугода.

Перед тем, как начать лечение угревой болезни комбинированными оральными контрацептивами, рекомендуется пройти лабораторное обследование на гормоны, которые регулируют менструальный цикл - ЛГ, ФСГ, эстрадиол, прогестерон , пролактин , тестостерон,

В связи с установлением ключевой роли андрогенов в развитии обычного облысения и проявлений синдрома гиперандрогении, в лечении указанных заболеваний используются вещества, обладающие антиандрогенными свойствами. Механизм действия антиандрогенов различен. Подавление эффекта андрогенов достигается либо путем ингибирования активности энзи ма 5а-редуктазы, либо блокадой рецепторов андрогенов в тканях-мишенях либо за счет повышения выработки глобулина, связывающего половые гормоны.

Антиандрогены стероидной структуры

1. Финастерид (Проскар, Пропеция) - синтетический 4-азостероид, специфический ингибитор 5а-редуктазы II типа; при пероральном примененм снижает уровень ДТС, не изменяя уровни тестостерона, кортизола, пролактина, тироксина, эстрадиола и глобулина, связывающего половые гормоны

В ежедневной дозе 5 мг, финастерид (Проскар) используется при лечении аденомы предстательной железы.

Для лечения обычного облысения у мужчин финастерид рекомендован в дозе 1 мг в день (Пропеция). Пропеция предупреждает прогрессирование облысения и способствует росту новых волос. Препарат предназначен для длительного (12-24 месяца) применения. Терапевтический эффект заметен уже через 3-6 месяцев общего лечения, однако значительное клиническое улучшение наблюдается к концу первого года терапии у 48% пациентов и к концу второго года - у 80%. Препарат показан для лечения андрогенного облысения только у мужчин: наиболее эффективен при начальном и умеренно выраженном облысении (I-III типы по Дж. Гамильтону); не влияет на рост волос в области битемпоральных залысин.

Противопоказания:

• Финастерид противопоказан беременным женщинам и женщинам детородного возраста. Так как препарат является специфическим ингибитором 5а-редуктазы II типа, возможна гипоспадия (нарушения наружных половых органов) у плода мужского пола. Беременные не должны даже касаться таблеток с нарушенной капсулой (раздробленные, сломанные таблетки) из-за опасности абсорбции.
• Непереносимость компонентов препарата.

Предостережения - с осторожностью назначать пациентам с функциональными нарушениями печени, так как именно в печени финастерид наиболее активно метаболизируется.

Побочные эффекты: у 1,2% пациентов развивается импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия. Эти осложнения проходят при прекращении приема препарата и не нуждаются в дополнительном лечении.

Дозировка: 1 мг (1 табл.) 1 раз в день независимо от приема пищи. Рекомендуется длительное применение. Прекращение лечения возвращает пациента к стартовому состоянию облысения приблизительно через год после отмены препарата.

1. Ципротерона ацетат (Андрокур, Андрокур-депо) - производное гидроксипрогестерона. По своей структуре ципротерон является прогестагеном, однако его гестагенные свойства выражены слабо. Обладая мощным антиандрогенным действием, препарат эффективен при лечении обычного облысения и других заболеваний кожи андрогенного генеза у женщин. Ципрогерон замещает андрогены в цитоплазматических рецепторах волосяных фолликулов. Так как препарат оказывает антиэстрогенное действие, Для поддержания регулярности менструального цикла необходимо назначение эстрогенов. Комбинированное лечение ципротероном и этинилэстрадиолой проводится по схеме, получившей название «циклическая анти-андрогенная терапия».

Оптимальная доза ципротерона ацетата (ЦПА) для лечения обычного облысения еще не отработана. Хорошие результаты были получены при назначении высоких доз ЦПА (ежедневно 50-100 мг с 5-го по 14-й дни менструального цикла) в комбинации с 0,050 мг этинилэстрадиола с 5-го по 25-й дни цикла. Контроль эффективности, проведенный через год для избежания возможных сезонных колебаний, объективно показал увеличение диаметра волос и количества волос в фазе анагена. Было отмечено, что оптимальный результат достигается у женщин с нормальным уровнем в сыворотке крови витамина В12 и железа.

Согласно другой точке зрения, низкие дозы ЦПА при обычном облысении более эффективны, чем высокие. В этой связи заслуживает внимание контрацептивный препарат Диане-3 5 (Diane-3 5), 1 драже которого содержит 2 мг ЦПА и 0,035 мг этинилэстрадиола. Препарат принимают по 1 драже в день с 1-го дня менструального цикла по обозначенной на упаковке схеме. Продолжительность лечения при обычном облысении составляет 6-12 месяцев.

В дозе 100 мг в день и выше ЦПА гепатотоксичен. В последние годы появились сообщения о повышенном риске развития злокачественных новообразований печени на фоне приема ЦПА. Назначение препарата должно быть согласовано с гинекологом - эндокринологом.

1. Эстрогены и гестагены.

В течение многих лет комбинированные оральные контрацептивы, содержащие эстрогены и гестагены, применяются для лечения у женщин андрогенного облысения и других проявлений синдрома гиперандрогении. Эстрогены повышают выработку глобулина, связывающего половые гормоны; в результате происходит снижение уровня тестостерона в сыворотке крови. Гестагены ингибируют 5а-редуктазу, а также связывают цитозольные рецепторы андрогенов. В настоящее время предпочтение отдается гестагенам III поколения, которые лишены побочного антиэстрогенного эффекта (дезогестрел, норгестимат, гестаден). Хорошие результаты достигнуты прр использовании препарата силест, содержащего норгестимат и этинилэстра диол. К сожалению, длительное (более 5 лет) применение этих препарате вызывает дисменорею. Назначение оральных контрацептивов должно быть согласовано с гинекологом - эндокринологом.

Местное использование эстрогенов и гестагенов, раздельно или в комбинации, оказалось малоэффективным как у женщин, так и у мужчин.

1. Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон) является минералкортикоидом, обладает диуретическим и антигипертензивном действием. Препара: является также конкурентным антагонистом альдостерона. При пероральном приеме в дозе 100-200 мг/сутки оказывает выраженное антиандрогенное действие, благодаря способности ингибировать выработку тестостерона надпочечниками и блокировать рецепторы ДТС в месте транслокации комплекса в ядро клетки волосяного фолликула.

Назначается женщинам старше 30 лет в течение 6 месяцев. В ежедневной дозе 200 мг спиронолактон апробирован как средство лечения обычного облысения у 6 женщин; достигнут хороший косметический результат. В качестве побочных эффектов отмечено набухание молочных желез, дисменорея. Так как препарат вызывает феминизацию плода мужского пола, необходимо назначение оральных контрацептивов. Длительный прием спиронолактона повышает риск возникновения опухолей молочной железы.

У мужчин спиронолактон вызывает снижение либидо и гинекомастию. Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, нефротической стадии хронического нефрита. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с неполной атриовентрикулярной блокадой.

Антиандрогены нестероидной структуры

• Бикалутамид (Касодекс)
• Нимутамид (Анандрон)
• Флутамид (Флулем, флуцином)

Препараты с очень сильным антиандрогенным действием; блокируют рецепторы андрогенов клеток-мишеней, препятствуя развитию биологических эффектов эндогенных андрогенов. Применяются для паллиативного лечения рака предстательной железы. Сведений о системном применении для лечения обычного облысения нет. Сообщается об опыте местного применения флутамида в небольших дозах в сочетании с миноксидилом. Такая комбинация дала более заметные результаты, чем монотерапия миноксидилом.

Антиандрогены растительного происхождения.

1. Плоды карликовой пальмы (Serenoa repens)

В плодах карликовой пальмы содержится ряд жирных кислот (каприновая, каприловая, лауриновая, олеиновая и пальмитиновая), большое количество фитостеролов (бета-ситостерол, циклоартенол, стигмастерол, люпеол и др.), а также смолы и таннины. Красные ягоды карликовой пальмы издавна использовались в народной медицине для лечения простатита, энуреза, атрофии яичек, импотенции.

Экстракт Serenoa repens является активным веществом препаратов Простасерен, Пермиксон, Простамол-уно, Трикоксен. Механизм антиандрогенного действия экстракта еще не полностью выяснен. Было выявлено его ингибирующее влияние на уровне эстрогенных и андрогенных рецепторв ядра. Препараты рекомендованы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не влияют на уровни Т, ФСГ и ЛГ в плазма крови у мужчин. Данных о действии экстракта плодов карликовой пальмы на процесс облысения пока недостаточно для того, чтобы он мог быть рекомендован для лечения андрогенетической алопеции, хотя уже опубликованы положительные результаты, причем у женщин. При применении в рекомендованных дозах препараты хорошо переносятся пациентами, не влияют на половую активность, аппетит, массу тела, АД, ЧСС; о случаях передозировки не сообщалось. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий указанных препаратов с другими лекарственными средствами не выявлено.

1. Плоды пальмы сабаль (Sabal serrulata).

Липофильный экстракт из плодов пальмы сабаль ингибирует ферменты 5а-редуктазу и ароматазу, тем самым угнетая образование дигидротестостерона и 17-эстрадиола из тестостерона; является активным веществом фитопрепарата Простаплант. Препарат применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин, не имеет противопоказаний. О случаях передозировки препарата Простаплант не сообщалось, лекарственное взаимодействие не описано.

Сведений об использовании Простапланта для лечения андрогенной алопеции в настоящее время нет, однако в будущем Простаплант, как и другж фитопрепараты, может составить серьезную конкуренцию финастериду, обладающему целым рядом серьезных побочных эффектов.

Таким образом системное применение антиандрогенов эффективно в предупреждении и лечении обычного облысения, однако необходимость длительного (возможно пожизненного) приема этих препаратов неутешительна.

Прочие препараты

1. Симвастин используется при ожирении для снижения массы тела Препарат понижает уровень холестерина в крови, вследствие чего снижается и уровень тестостерона (Т синтезируется из холестерина). Антиандрогенное действие Симвастина оценивается как слабое.
2. Циметидин (Тагамет, Беломет и др.)

Циметидин относится к I поколению блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, применяется при лечении язвенной болезни; является также ингибитором ДТС. Как средство для лечения обычного облысения препарат был апробирован на 10 женщинах, получавших по 300 мг циметидина 5 раз в день в течение 9 месяцев. Результаты терапии оценены как хорошие и отличные. В то же время имеется публикация, описывающая алопецию, вызванную приемом циметидина.

Антиандрогенные препараты для женщин используются достаточно широко.

Они помогают представительницам женского пола оставаться здоровыми и привлекательными, сохранять долю женского обаяния даже в ситуациях, когда мужские гормоны берут верх.

В настоящее время повышение стало настоящей проблемой, потому многие девушки вынуждены прибегать к употреблению препаратов, оказывающих антиандрогенное действие.

Представляют собой мужские стероидные гормоны. Они ответственны за функционирование половых органов и проявление особых половых признаков у мужчин.

К обширной группе андрогенов относят следующие элементы:

• андростерон;
• андростендион;
• тестостерон;
• андростендиол;
• дигидротестерон.

Андрогены имеются в крови не только у мужчин, но и у девушек. Их в норме в небольшом объеме продуцируют надпочечники и яичники.

Именно эти вещества отвечают за нормальный рост волос в области лобка и нормальный менструальный цикл.

Андрогены участвуют в регуляции работы потовых и сальных желез. Поэтому у женщин с избытком этих гормонов часто проявляются проблемы с кожей и волосами.

Не исключено развитие . Волосы в этом случае выпадают по мужскому типу. Залысины проступают на височной области.

При избытке подобных гормонов женщина приобретает вид мужчины, не исключено проявление внешних характерных признаков:

1. Нежелательная растительность проявляется на лице, локализуется преимущественно в районе над верхней губой и над подбородком.
2. Проявляется жирная себорея.
3. Усиливаются высыпания на коже лица.
4. Излишняя растительность в большем количестве проявляется на внутренней стороне бедер, на животе и спине.

Проявление растительности – не самое опасное следствие буйства андрогенных гормонов организме женщины. В результате активности этих гормонов может проявиться ряд патологий:

• поликистоз яичников;
• поражения щитовидной железы;
• болезни надпочечников.

Характерным проявлением избытка мужских гормонов является отсутствие менструации. Не исключено развитие бесплодия.

При наличии симптомов следует подбирать препараты с особенностью оказывать антиандрогенный эффект.

К таким средствам относят комбинированные оральные контрацептивы (КОК), подбирает их, в зависимости от результатов , врач-гинеколог.

Как происходит андрогенизация?

Женщины, в яичниках и надпочечниках которых в избыточной мере продуцируются мужские половые гормоны, вынуждены подбирать контрацептивы с антиандрогенным эффектом.

Подобные лекарственные средства оказывают особое воздействие на организм девушек и позволяют им избавиться от проявлений, характерных для избытка мужских гормонов.

Избыток мужских гормонов отрицательно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины, это в первую очередь связано с проявлением излишней растительности на лице и теле. Даже едва заметные волоски над губой становятся причиной развития устойчивых комплексов.

Среди перечня основных факторов, обособляющих проявление мужских гормонов в избыточном количестве, выделяют следующие патологии:

• антиандрогенный синдром;
• опухоли яичников и надпочечников;
• патологии органов эндокринной системы.

Для устранения причин, которые и вызвали проявления андрогенизации, часто , гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием.

Как снизить количество андрогенов?

Антиандрогенной активностью обладают некоторые травы, но важно учитывать, что растительные вещества ни в коем случае нельзя применять в комплексе с синтетическими гормонами.

Последние нейтрализуют целебный эффект трав. Если врач для нормализации гормонального фона назначил КОК, не следует отдавать предпочтение травяным стабилизаторам.

Среди преимуществ употребления растительных антиандрогенов можно выделить такие факторы:

• доступность;
• безопасность использования;
• эффективность;
• недорогую цену;
• отсутствие побочных действий.

Растительные антиандрогены не обладают противозачаточным эффектом. Среди их целебных способностей выделяют особые положения:

1. Подобные средства естественным образом нормализуют гормональный фон девушки.
2. Помогают привести в норму концентрацию тестостерона в организме.
3. Блокируют андрогенную активность.
4. При приеме естественным образом повышается уровень глобулина в крови. Это вещество способно связывать гормоны.
5. Такие травы способствуют снижению концентрации глюкозы в крови.

Антиандрогенные свойства трав окончательно не изучены. Применять их, как и любые другие препараты, можно после предварительной консультации с врачом.

Только специалист сможет определить необходимую дозировку и кратность приема, которая пойдет на пользу, а не во вред организму пациентки.

Контрацептивы антиандрогены

(КОК) вмещают в себя комбинацию двух основных половых гормонов женщины:

• прогестаген;
• этинилэстрадиол.

Прогестины входят в состав КОК в значимых концентрациях. Эти препараты состоят из веществ особого типа, имеющих особенность связываться с андореновыми рецепторами.

Именно эти элементы отвечают за продуцирование тестостерона в организме. Под влиянием противозачаточных средств снижается выработка половых гормонов мужского типа.

Среди перечня популярных комбинированных оральных контрацептивов с антиандрогеным влиянием особенно выделяют следующие популярные препараты:

• Ярина;
• Логест;
• Жанин;
• Диане;
• Три-Мерси;
• Белара.

Элементы этилэстрадиол и прогестаген в этих лекарствах содержится в достаточных объемах. Именно они представлены в качестве главенствующей составляющей успешной терапии.

Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами – препарат, содержащий гормоны, имеющий название Джаз.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, в некоторых случаях вызывает проявление побочных эффектов. К тому же, средство не рекомендуют принимать девушкам в возрасте до 35 лет.

В любом случае, возможность употребления подобного компонента нужно обсуждать с лечащим врачом-гинекологом.

Как действуют атиандрогены на организм девушек?

Активность КОК, обладающих антиандрогенным влиянием, направлена, в первую очередь, на несколько элементов, обеспечивающих продуцирование половых гормонов:

1. Эстрогены, входящие в состав противозачаточных средств, ускоряют выделение глобулина в печени. Этот момент приводит к уменьшению показателей тестостерона в крови человека.
2. Элементы, входящие в состав контрацептивов, уменьшают продуцирование тестостерона яичниками.
3. Подавляют производство гонадотропных гормонов.
4. Прогестагены притормаживают переход тестостерона в активное состояние.

Противозачаточные препараты, вмещающие антиандрогены, при продолжительном приеме нормализуют гормональный фон женщины.

В большинстве ситуациях девушкам подбирают препарат, обладающий наименьшим риском проявления побочных эффектов, потому что употреблять лекарство для нормализации гормонального фона необходимо на протяжении полугода.

Эффект от применения проявляется гораздо раньше – уже через 2-3 месяца с момента начала употребления.

Оральные контрацептивы благотворно воздействуют на , приводят к проявлению менструации «по графику», убирают высыпания с кожи лица.

Противопоказания и показания к приему средств

Гормональные препараты, обладающие антиадрогенным действием, применяются не только для предотвращения проявления нежелательной беременности.

Часто подобные средства назначают для нормализации гормонального фона представительницы женского пола. Средства снижают интенсивность продуцирования мужских стероидных гормонов.

Среди перечня показаний для приема средств с антиандрогенным эффектом выделяют следующие виды:

1. Проявление излишней жирности кожи, акне.
2. Частые сбои менструального цикла.
3. Отсутствие менструации и овуляции.
4. Маточные кровотечения, проявляющиеся в независимости от фазы цикла.
5. Аменорея, зависимая от патологий внутренних органов.
6. Онкологические поражения яичников.
7. Повышение мужских стероидных гормонов в организме женщины.

Комбинированные оральные контрацептивы, обладающие антиандрогенным эффектом, имеют , неотличимый от противопоказаний к употреблению других гормональных средств.

Несколько лет назад всемирная ассоциация здравоохранения запрещала назначение средств такого рода девушкам, не ведущим половую жизнь.

Не так давно к препаратам, разрешенным к приему для этих случаев, отнесли низкодозированные средства.

Подобное решение было приятно ввиду того, что безопасность воздействия средств такого рода на женский организм доказана.

В этой статье:

Антиандрогенные препараты помогают помогают снизить количество андрогенов (отвечающих за работу половых органов в мужском организме гормонов) в крови. Именно этот гормон способствует изменению тембра голоса или внешности мужчин и делает их более мужественными. При этом, накапливаясь в женском организме происходит аналогичный эффект, который женщинам не очень приятен. Кроме этого, большое количество андрогенов в крови ведет к появлению прыщей, убрать которые можно только препаратами снижающими их количество в организме, все остальные препараты могут улучшить ситуацию, но только временно.

Последствия увеличения количества андрогенов в организме

В организме есть фермент 5α-редуктаза, который преобразует тестостерон в активный андроген, носящий название 5-дигидротестостерон. Когда количество тестостерона превышает норму, то есть возникает состояние гиперандрогении, то нарушается работа всего организма, а 5α-редуктаза, соответственно, перерабатывает в активный андроген больше тестостерона. У женщин это выражается в следующем:

• выпадение волос, как на лице, так и на теле – например, исчезают брови;
• наблюдается повышенная функция сальных желез, что порождает возникновение прыщей;
• избыточное оволосение тела, проходящее по мужскому типу;
• развивается гиперфункция яичников;
• бесплодие;
• повышается риск развития различных заболеваний, таких, как эндометриоз и миома матки.

Чтобы снизить количество активных андрогенов, необходимо запустить механизм торможения 5α-редуктазы для оставления тестостерона в свободном состоянии без дальнейшего преобразования, для чего и назначаются антиандрогенные препараты.

Принцип лечения антиандрогенами

Антиандрогенные препараты избавляют от прыщей вследствие своего воздействия на наличие свободного тестостерона в сыворотке крови снижая выработку кожного сала. Как правило, такие препараты относятся к комбинированным оральным контрацептивам (КОК). Необходимо знать, что в качестве лечения исключительно акне антиандрогены не назначаются, они показаны только при наличии дополнительных показаний, к которым относятся:

• необходимость контрацепции;
• ювенильные кровотечения;
• опухоли яичников;
• первичная дисменорея;
• гиперандрогения;
• нарушения менструального цикла.

Для лечения мужчин такие препараты не применяются. Отмечено, что у женщин при применении антиандрогенной терапии выработка кожного сала существенно снижается, такое снижение варьируется в диапазоне от 13 до 65%. Это позволяет значительно уменьшить количество прыщей, а также скорость их дальнейшего появления.

Не смотря на то, что с 1997 года разрешен прием комбинированных оральных контрацептивов подростками, без особой надобности это делать не рекомендуется – у них гормональный всплеск вызван не наличием нарушений, а формированием и перестройкой организма. Такое разрешение прописано в законодательстве по той причине, что последние поколения КОК являются наиболее щадящими и низкодозированными.

Механизм действия антиандрогенных комбинированных оральных контрацептивов

На сегодняшний день существует несколько комбинированных оральных контрацептивов. Их состав характеризуется двумя компонентами – эстрогенами и гестагенами. Во всех препаратах содержится этинилэстрадиол, который является основным эстрогеном. Его дозировка в различных препаратах варьируется от 15 до 50 мкг. Современные КОК содержат в качестве гестогенов: гестоден, дезогестрел или норгестимат, которые относятся к гестагенам третьего поколения, что позволяет создавать низкодозированные оральные контрацептивы.

Во время приема комбинированных оральных контрацептивов начинает работать механизм подавления тестостерона, который выражается в следующем:

• благодаря эстрогенам в печени нарастает синтез глобулина, который связывает половые гормоны. Вследствие этого происходит снижение содержания свободного тестостерона в крови;
• совместная работа эстрогенов и гестагенов позволяет снизить секрецию андрогенов в яичниках, действуя на подавление секреции гонадотропных гормонов;
• гестагенами ингибируется 5α-редуктаза, чтобы уменьшилось преобразование тестостерона в активную форму.

Стоит отметить, что хороший результат лечения эстрогенами наблюдается при длительном применении, которое должно составлять не менее 5 менструальных циклов. А доказательства того, что антиандрогенные препараты помогают от прыщей, можно увидеть к концу второго или третьего менструального цикла.

Обзор антиандрогенных препаратов

В современной медицинской практике применяется несколько наиболее популярных и эффективных комбинированных оральных контрацептивов:

• «Жаннин»;
• «Ярина»;
• «Джес»;
• «Андрокур».

Иногда для получения наибольшего эффекта назначают лечение с использованием сразу двух препаратов – например, «Андрокур» и «Диане-35», прописывая прием препаратов по определенной схеме поочередно.

Все оральные контрацептивы требуют индивидуального подбора в зависимости от особенностей организма. При подборе учитываются как результаты полученных анализов и общее состояние пациента, так и внешние проявления гиперандрогии, в том числе оценка тяжести высыпаний. Для удобства их классифицировали по 4 степеням:

• I степень – имеются черные точки и не более 10 высыпаний в виде плотных узелков на коже (папулы);
• II степень – имеются черные точки, присутствует не более 5 гнойничков (пустулы);
• III степень – ярко выраженная сыпь, имеются черные точки и гнойнички;
• IV степень – поражены глубокие слои кожи, имеется множество болезненных прыщей и кист.

Если высыпания появляются лишь во второй половине менструального цикла, стоит начать лечение с такого препарата, как «Ярина». При наличии II степени показан прием «Жаннин», если же болезнь перешла в III степень, то рекомендован препарат «Диане-35».

Необходимо понимать, что при принятии решения о приеме комбинированных оральных контрацептивов следует пройти лабораторное обследование, которое покажет уровень гормонов, отвечающих за регулирование менструального цикла. Это следующие гормоны:

• ФСГ (фолликулостимулирующий гормон);
• пролактин;
• ЛГ (лютеинизирующий гормон);
• тестостерон;
• эстрадиол;
• ДЭА-сульфат;
• прогестерон.

Кроме этого, необходима консультация специалистов, среди которых обязательно должен быть не только гинеколог, но и эндокринолог. Не стоит забывать, что лабораторные обследования необходимо проходить регулярно в течение всего периода лечения оральными контрацептивами – с гормональным фоном шутить не рекомендуется.

Если же по прошествии 3 менструальных циклов улучшения не наступило, то не стоит откладывать визит к врачу — так можно нанести огромный вред организму. Последствия неконтролируемого приема антиандрогенных препаратов придется лечить дополнительно. Это же касается и возникновения различных нежелательных побочных явлений.

Прием антиандрогенных препаратов, назначенных для достижения снижения гиперандрогении или в качестве средства контрацепции, может помочь избавиться от прыщей. Однако это утверждение верно лишь в том случае, если высыпания возникли как результат гормонального сбоя в организме, другая этимология появления прыщей предполагает иные методы лечения.

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

1. ускорение темпа роста у девочек;
2. избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
3. чрезмерной сальностью кожи;
4. появлением акне;
5. выпадением волос в области темени и висков;
6. набором мышечной массы;
7. нарушениями менструального цикла;
8. бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

• Диане-35;
• Жанин;
• Марвелон;
• Логест;
• Белара;
• Джаз;
• Три-Мерси;
• Ярина.

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

1. эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени - это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
2. эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
3. прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние.

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный - наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

1. акне;
2. нарушения менструального цикла;
3. маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
4. дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
5. онкологические заболевания яичников;
6. гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

• межменструальные кровянистые выделения;
• напряженность и боль в молочных железах;
• головные боли;
• частая смена настроения;
• снижение или повышение либидо;
• нарушения зрения;
• повышенная чувствительность к контактным линзам;
• диспепсические расстройства;
• кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
• застой желчи и желтуха;
• изменения в массе тела;
• отечность;
• аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

• ожирение;
• никотиновая или алкогольная зависимость;
• сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача - все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.